Antigerinnungsmittel-Rattengift Brodifacoum 0.005%BB 0.25%TK

                                                                           Brodifacoum

Brodifacoum ist ein in hohem Grade tödliches 4-hydroxycoumarin Antagonisten-Antigerinnungsmittelgift des Vitamins K. In den letzten Jahren hat es gewordenes der weitverbreitetsten Schädlingsbekämpfungsmittel der Welt. Es wird gewöhnlich als Rattengift verwendet, aber wird auch verwendet, um größere Plagen wie Opossum zu steuern.

Brodifacoum hat eine besonders lange Halbwertszeit im Körper, der bis neun sich Monate erstreckt und verlängerte Behandlung mit antidotal Vitamin K für Menschen- und Haustiervergiftungen erfordert. Es hat eins der höchsten Risiken der Sekundärvergiftung zu beiden Säugetieren und zu Vögeln. Bedeutende Erfahrung in brodifacoum Vergiftungen ist in vielen menschlichen Fällen gesammelt worden, in denen sie in den Suizidversuchen verwendet worden ist und lange Zeitspannen der Behandlung des Vitamins K erfordert. Im März 2018 wurde die Kästen von schwerem coagulopathy und das Bluten, das mit synthetischem cannabinoid Gebrauch verseucht mit brodifacoum verbunden ist, in fünf Staaten der US berichtet.

Brodifacoum ist eine Ableitung der Gruppe mit 4 Hydroxykumarinen. Mittel 1 ist der beginnende Ester, der benötigt wird, um brodifacoum zu synthetisieren. Zu dieses beginnende Mittel erreichen, eine einfache Wittig-Kondensation von Ethyl-chloroacetate mit 4' - bromobiphenylcarboxaldehyde wird vollendet. Mittel 1 wird in 2 durch nachfolgende Hydrolyse, Halogenierung umgewandelt, um eine saure Chlorverbindung zu bilden und reagierte dann mit dem erforderlichen Lithiumanion. Dieses wird unter Verwendung des KOH und EtOH für Hydrolyse und SOCl_2, damit Chlorierung getan dann hinzufügen die saure Chlorverbindung bildet, die mit dem Zusatz des Lithiumanions reagiert. Mittel 2 wird dann unter Verwendung organocopper Chemie umgewandelt, um Mittel 3 mit gutem Stereoselectivity von ungefähr 98% zu erbringen. Gewöhnlich würde eine Friedel-Handwerksart Zyklisierung dann benutzt, um den Zweiringsystemteil von Mittel 4 zu erhalten, aber dieses Ergebnisse im niedrigen Ertrag. Stattdessen katalysiert trifluoromethanesulfonic Säure im trockenen Benzol die Zyklisierung mit gutem Ertrag. Das Keton wird dann mit dem Natriumborhydrid verringert, das einen Benzylalkohol erbringt. Kondensation mit Hydroxykumarin 4 unter HCl erbringt Mittel 5, brodifacoum